Rozpocznij konsultację z możliwością uzyskania e-Recepty.

Rozpocznij konsultację 59zł

Metformax – lek przeciwcukrzycowy w kompleksowym ujęciu

Charakterystyka i skład preparatu

Chlorowodorek metforminy stanowi główny składnik aktywny leku Metformax. Na rynku farmaceutycznym dostępne są różne postacie tego preparatu:

• Tabletki o dawce 500 mg
• Tabletki o dawce 850 mg
• Tabletki o dawce 1000 mg
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Metformax SR)

Poza substancją czynną, w składzie tabletek znajdują się następujące substancje pomocnicze:

• Powidono
• Stearynian magnezu
• Hypromeloza
• Mikrokrystaliczna celuloza
• Kroskarmeloza sodowa

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają dodatkowo specjalne polimery, które umożliwiają stopniowe uwalnianie substancji czynnej do organizmu.

Jak działa Metformax?

Mechanizm działania metforminy, będącej substancją czynną leku Metformax, jest wielokierunkowy. Swoją skuteczność w leczeniu cukrzycy typu 2 zawdzięcza następującym właściwościom:

1. Hamowanie wytwarzania glukozy w wątrobie – poprzez ograniczanie procesów glukoneogenezy i glikogenolizy zmniejsza ilość glukozy uwalnianej do krwiobiegu.
2. Poprawa wrażliwości tkanek na insulinę – zwiększa obwodowy wychwyt glukozy i jej wykorzystanie w mięśniach, co prowadzi do efektywniejszego metabolizmu węglowodanów.
3. Spowolnienie wchłaniania glukozy z przewodu pokarmowego – zapobiega gwałtownym wzrostom poziomu cukru we krwi po posiłkach.
4. Pozytywny wpływ na profil lipidowy – przyczynia się do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego, frakcji LDL oraz trójglicerydów.

Na szczególną uwagę zasługuje fakt, że metformina, w przeciwieństwie do innych leków przeciwcukrzycowych, nie stymuluje wydzielania insuliny przez trzustkę. Dzięki temu ryzyko wystąpienia hipoglikemii (nadmiernego spadku poziomu cukru we krwi) podczas monoterapii tym lekiem jest minimalne.

Kiedy stosować Metformax?

Zastosowanie leku Metformax obejmuje różne grupy pacjentów i sytuacje kliniczne:

Terapia u osób dorosłych:

• Cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów z nadmierną masą ciała, gdy modyfikacja stylu życia okazała się niewystarczająca do osiągnięcia prawidłowej kontroli glikemii.
• Leczenie pierwszej linii po niepowodzeniu diety i zwiększonej aktywności fizycznej.
• Możliwość stosowania zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Leczenie dzieci i młodzieży:

• U pacjentów od 10. roku życia z rozpoznaną cukrzycą typu 2.
• Zwykle jako uzupełnienie odpowiedniej diety i aktywności fizycznej.
• Możliwość łączenia z insulinoterapią.

Zastosowania dodatkowe:

• W zespole policystycznych jajników (PCOS) – często poza oficjalnymi wskazaniami, w celu normalizacji funkcji jajników i regularności cyklu menstruacyjnego.
• W stanach przedcukrzycowych – w niektórych krajach jako element prewencji rozwoju pełnoobjawowej cukrzycy u osób z grupy wysokiego ryzyka.

Sytuacje wykluczające stosowanie leku

Metformax nie powinien być stosowany w następujących okolicznościach:

• Uczulenie na metforminę lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu.
• Kwasica ketonowa lub śpiączka cukrzycowa.
• Zaburzenia funkcji nerek ze zmniejszonym klirensem kreatyniny (<30 ml/min).
• Stany mogące zaburzać pracę nerek, takie jak:
  • Odwodnienie organizmu
  • Poważne infekcje
  • Stany wstrząsowe
• Choroby prowadzące do hipoksji tkanek:
  • Niewyrównana niewydolność serca
  • Niewydolność oddechowa
  • Świeży zawał mięśnia sercowego
  • Wstrząs
• Niewydolność wątroby.
• Ostre zatrucie alkoholem lub przewlekły alkoholizm.
• Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności i istotne ostrzeżenia

Ryzyko kwasicy mleczanowej

Najpoważniejszym zagrożeniem związanym z przyjmowaniem metforminy jest kwasica mleczanowa. To rzadkie, ale potencjalnie śmiertelne powikłanie metaboliczne wynika z nadmiernego gromadzenia się kwasu mlekowego w organizmie.

Ryzyko rozwinięcia kwasicy mleczanowej wzrasta w przypadku:

• Zaburzeń funkcji nerek
• Niedoboru płynów w organizmie
• Niedotlenienia tkanek
• Nadużywania alkoholu
• Zastosowania jodowych środków kontrastowych
• Zabiegów chirurgicznych

Na kwasicę mleczanową mogą wskazywać następujące objawy:

• Nudności i wymioty
• Dolegliwości bólowe brzucha
• Skurcze mięśniowe
• Znaczne zmęczenie i ogólne złe samopoczucie
• Problemy z oddychaniem
• Obniżona temperatura ciała i spowolniona praca serca

Wystąpienie tych objawów wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej.

Monitorowanie funkcji nerek

• Ocena wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR) przed rozpoczęciem leczenia jest niezbędna.
• W trakcie terapii konieczne są regularne kontrole funkcji nerek, co najmniej raz do roku.
• U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-59 ml/min) zalecana jest szczególna ostrożność i odpowiednie dostosowanie dawkowania.
• U osób w podeszłym wieku monitorowanie czynności nerek powinno być częstsze ze względu na naturalny proces ich pogarszania się z wiekiem.

Badania z użyciem jodowych środków kontrastowych

Podanie jodowych środków kontrastowych może prowadzić do nefropatii kontrastowej, co zwiększa ryzyko kumulacji metforminy i rozwoju kwasicy mleczanowej. W przypadku takich badań:

• Należy wstrzymać podawanie Metformax przed lub w trakcie badania
• Nie wznawiać leczenia przez minimum 48 godzin po badaniu
• Ponowne włączenie leku możliwe jest dopiero po ocenie funkcji nerek i potwierdzeniu, że pozostaje ona stabilna

Okres okołooperacyjny

Podczas zabiegów chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym konieczne jest czasowe odstawienie Metformax. Powrót do leczenia nie powinien nastąpić wcześniej niż 48 godzin po zabiegu, pod warunkiem uprzedniej oceny funkcji nerek i stwierdzenia ich prawidłowej pracy.

Zasady dawkowania

Dorośli z prawidłową funkcją nerek (GFR ≥ 90 ml/min):

• Dawka początkowa: 500 mg lub 850 mg przyjmowane 2-3 razy dziennie podczas posiłków lub po nich.
• Maksymalna dawka dobowa: 3000 mg, podzielona na 3 dawki.
• Metformax SR: zazwyczaj 500-2000 mg podawane raz dziennie wieczorem, podczas posiłku.

Dla zminimalizowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zaleca się stopniowe zwiększanie dawki w odstępach 10-15 dniowych.

Dzieci i młodzież (od 10 lat):

• Dawka początkowa: 500 mg lub 850 mg raz dziennie, przyjmowane w trakcie posiłku lub po nim.
• Maksymalna dawka dobowa: 2000 mg, podzielona na 2-3 dawki.

Seniorzy:

Dawkowanie powinno być dostosowane do wydolności nerek. Ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek u osób starszych, konieczne jest regularnie monitorowanie ich funkcji.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

• GFR 60-89 ml/min: maksymalna dzienna dawka wynosi 3000 mg, z możliwością redukcji przy pogarszającej się funkcji nerek.
• GFR 45-59 ml/min: dawka początkowa nie powinna przekraczać 1000 mg na dobę, a maksymalna – 2000 mg na dobę.
• GFR 30-44 ml/min: dawka początkowa ograniczona do maksymalnie 500 mg na dobę, dawka maksymalna – 1000 mg na dobę.
• GFR < 30 ml/min: stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie Metformax z niektórymi substancjami może prowadzić do niekorzystnych interakcji:

Zdecydowanie niezalecane:

• Alkohol – znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach niedożywienia, głodzenia lub zaburzeń funkcji wątroby.

Wymagające zachowania szczególnej ostrożności:

• Leki wpływające na funkcję nerek (niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki) – mogą prowadzić do nasilenia ryzyka kwasicy mleczanowej.
• Leki o działaniu hiperglikemizującym (glikokortykosteroidy, sympatykomimetyki beta-2, diuretyki) – mogą osłabiać efekt działania metforminy i wymagać modyfikacji jej dawkowania.
• Leki hipoglikemizujące (insulina, pochodne sulfonylomocznika) – ich równoczesne stosowanie z metforminą zwiększa ryzyko obniżenia poziomu glukozy poniżej normy.
• Leki kationowe (cymetydyna, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, trimetoprim, wankomycyna) – konkurując o transportery nerkowe, mogą podwyższać stężenie metforminy w osoczu.
• Jodowe środki kontrastowe – mogą powodować uszkodzenie nerek, zwiększając ryzyko kwasicy mleczanowej.

Możliwe działania niepożądane

Przyjmowanie Metformax może wiązać się z wystąpieniem różnych skutków ubocznych:

Występujące bardzo często (≥1/10):

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Bóle brzucha
• Spadek apetytu

Objawy te pojawiają się najczęściej na początku leczenia i zazwyczaj ustępują samoistnie. Ich nasilenie można zmniejszyć poprzez przyjmowanie leku w trakcie posiłków oraz stopniowe zwiększanie dawki.

Występujące często (≥1/100 do <1/10):

• Metaliczny posmak w ustach

Występujące bardzo rzadko (<1/10 000):

• Kwasica mleczanowa
• Reakcje skórne (rumień, świąd, pokrzywka)
• Zmniejszone wchłanianie witaminy B12 przy długotrwałym stosowaniu
• Nieprawidłowości w wynikach prób wątrobowych lub zapalenie wątroby

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Przedawkowanie metforminy może prowadzić do kwasicy mleczanowej – stanu zagrożenia życia wymagającego natychmiastowej interwencji medycznej.

Przedawkowanie może objawiać się:

• Nudnościami i wymiotami
• Bólami brzucha
• Wzmożoną sennością
• Ogólnym złym samopoczuciem
• Zaburzeniami oddychania
• Obniżoną temperaturą ciała
• Zwolnioną pracą serca

W przypadku przedawkowania najskuteczniejszą metodę eliminacji metforminy i mleczanów z organizmu stanowi hemodializa.

Warunki przechowywania

Dla zachowania właściwości leku Metformax należy:

• Przechowywać go w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
• Utrzymywać temperaturę poniżej 25°C
• Chronić przed wilgocią, przechowując w oryginalnym opakowaniu

Po upływie terminu ważności widniejącego na opakowaniu nie należy stosować leku.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Metformax stosowany w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii, dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ostrożność zalecana jest jednak w przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną), które mogą obniżać poziom glukozy poniżej normy.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża

Nieleczona lub źle kontrolowana cukrzyca w okresie ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia wad wrodzonych oraz powikłań okołoporodowych.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania metforminy u kobiet ciężarnych są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój płodu, jednak u kobiet planujących ciążę lub będących w ciąży zaleca się zwykle kontrolę cukrzycy za pomocą insuliny.

Karmienie piersią

Metformina przenika do mleka kobiecego. Mimo braku obserwacji działań niepożądanych u karmionych piersią noworodków, nie zaleca się stosowania Metformax podczas laktacji. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią powinna uwzględniać korzyści wynikające z karmienia dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Wpływ na płodność

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu metforminy na płodność. Nawet przy dawkach sięgających 600 mg/kg/dobę (około trzykrotność maksymalnej zalecanej dawki dobowej u ludzi) nie obserwowano zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

U seniorów często występuje fizjologiczne zmniejszenie funkcji nerek, dlatego dawkowanie metforminy powinno być dostosowane do wyników badań oceniających ich wydolność. Regularne monitorowanie funkcji nerek jest w tej grupie pacjentów szczególnie istotne.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej, Metformax nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Dzieci i młodzież

Przed włączeniem metforminy u młodych pacjentów konieczne jest potwierdzenie rozpoznania cukrzycy typu 2. Roczne badania kliniczne nie wykazały negatywnego wpływu leku na wzrost i dojrzewanie płciowe, brakuje jednak długoterminowych danych w tym zakresie.

Podsumowanie

Metformax, zawierający metforminę jako substancję czynną, pozostaje fundamentem farmakoterapii cukrzycy typu 2. Jego wielokierunkowe działanie, obejmujące hamowanie wytwarzania glukozy w wątrobie oraz zwiększanie wrażliwości tkanek na insulinę, sprawia, że jest lekiem pierwszego wyboru dla większości pacjentów z tą chorobą.

Stosowanie Metformax wymaga jednak znajomości przeciwwskazań, zwłaszcza dotyczących funkcji nerek, oraz świadomości potencjalnych działań niepożądanych. Kluczową rolę odgrywa systematyczne monitorowanie parametrów nerkowych, odpowiednie dostosowanie dawki oraz edukacja pacjenta na temat objawów kwasicy mleczanowej.

Warto pamiętać, że skuteczne leczenie cukrzycy opiera się nie tylko na farmakoterapii, ale wymaga kompleksowego podejścia obejmującego modyfikację stylu życia, zbilansowaną dietę oraz regularną aktywność fizyczną.

http://chpl.com.pl/#detail=1976!2469